スインプロイクという薬剤をご存知でしょうか？ オピオイド誘発性便秘症治療薬（OIC）の治療薬として、2017年3月30日に塩野義製薬が製造販売承認を取得した。
私は、鎮痛剤としてトラムセットやトラマールなどのオピオイド製剤を処方することが多いですが、いつも副作用対策に悩まされています。
オピオイド製剤の副作用は ①眠気 ② 悪心・嘔吐 ③ 便秘 ですが、③の便秘だけは耐性が形成されないため、特に女性や高齢者への処方を躊躇しがちです。
オピオイド製剤は、 脳内のμ受容体に作用することで鎮痛効果を発揮する一方、消化管のμ受容体に作用して、消化管の運動抑制や腸液分泌の減少を複合的に引き起こします。
便秘対策として酸化マグネシウム製剤などの緩下剤やセンノサイドなどの腸管刺激性製剤を処方していますが、作用機序を考えるとオピオイド誘発性便秘症の治療には適していません。
まず、酸化マグネシウム製剤の作用機序ですが、これが消化管内に存在することで水分が腸管内に移行して来ます。 この水分が便に浸透することで排便を促します。
センノサイドなどの腸管刺激性製剤は、胃や小腸でほとんど吸収されずに大腸へ到達します。 そして、大腸の腸管粘膜や神経叢を直接刺激することで蠕動運動を促進します。
一方、スインプロイクは、消化管のμ受容体に対する拮抗薬です。消化管のμ受容体においてオピオイド製剤と拮抗することで、オピオイド製剤による便秘症状を改善します。
つまり、作用機序を考えると、オピオイド誘発性便秘症対策にぴったりの薬剤なのです。早く臨床の現場で処方できるようになってほしいものです。
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